[S31] 創薬・医療応用を目指したnon-P450薬物代謝酵素の最新知見

2021年3月28日(日) 15:45 〜 17:30 [H会場] 講演会場H (オンライン)

オーガナイザー：荒川大（金沢大院医薬保）、深見達基（金沢大院医薬保）

薬物の解毒を担う薬物代謝酵素は薬物動態において重要な役割を果たすが、ときに活性代謝物の産生に関与し薬物毒性の発症にも関与する。このため、薬物の動態と毒性の両面からその機能解明が進められている。代表的な代謝酵素であるシトクロムP450は臨床で使用される医薬品の多くを代謝するが、薬物間相互作用を避ける目的で近年ではP450による代謝を免れるよう創薬される傾向がある。さらに、臨床試験において観察される薬物の全身クリアランスが前臨床試験に基づく予測から大きく外れることがあり、その大きな要因としてP450以外の酵素（non-P450酵素）に注目が集められている。しかし、依然としてそれらの機能や調節因子に関する知見が少なく、薬物動態および毒性の予測が難しい現状である。本シンポジウムでは、主要な薬物代謝反応である酸化、還元、加水分解、抱合反応などを網羅し、基質の小胞体内腔移行、タンパク質間相互作用、酵素寄与率の算出などから基礎的な酵素機能解析まで幅広い知見を、non-P450酵素を精力的に研究しているアカデミア研究者から紹介し、創薬や医療においてnon-P450酵素研究をどのように応用していくか議論する。